由于小分子靶向癌症治疗的采用率高、副作用小、癌症发病率高,全球小分子靶向癌症治疗有望成为一个有利可图的市场。已知药物Glivec的专利到期,预计将成为靶向释放药物制造商的机会。其作用机制是通过阻止癌细胞生长。化疗和传统的细胞毒性药物是通过摧毁快速分裂的细胞来起作用的,但小分子靶向癌症治疗将以高精度和很少的副作用摧毁癌细胞。各种类型的癌症,如多发性骨髓瘤,前列腺癌,黑色素瘤,淋巴瘤乳腺癌都是通过这种靶向疗法来治疗的。由葛兰素史克赞助的国际癌症护理护士协会开发了ISNCC护士领导的小分子化疗患者教育项目,以提高接受小分子治疗患者的依从性和自我护理能力。小分子可以穿透肿瘤的间隙并靶向细胞内信号蛋白。由于化学合成、纯化和分子表征等方法使小分子靶癌细胞易于繁殖,可以保证其纯度和鉴定。抗体可以静脉注射,而小分子抗体可以口服。小分子,如果成功,可以在癌症免疫治疗中替代抗体。这种分子通过靶向吲哚胺2,3 -双加氧酶(IDO)途径触发免疫系统。
小分子靶向癌症治疗市场分为小分子、小分子药物偶联物和小分子单克隆抗体.这些小分子被细分为小分子酪氨酸激酶抑制剂(伊马替尼)、小分子环蛋白依赖性激酶抑制剂(seliciclib)和小分子蛋白酶体抑制剂(硼替佐米)。单克隆抗体可进一步细分为人源化单克隆抗体(具有循环系统靶点)、全人抗体(具有免疫系统靶点)、嵌合单克隆抗体(具有肿瘤靶点)和人源化单克隆抗体(具有循环系统靶点)。其中,激酶抑制剂因其对癌细胞具有较强的保护作用和有效的杀伤作用,从而抑制肿瘤生长,市场占有率最高。美国食品和药物管理局(FDA)批准了11种用于治疗癌症的激酶抑制剂。
从地理上看,北美、欧洲和亚太地区有望成为小分子靶向癌症治疗市场的主导地区。由于癌症发病率的增加,北美预计将处于领先地位。国际癌症研究机构(IARC)称,全球新增癌症病例达1300万例。《世界癌症报告》指出,到2020年,新癌症病例的发病率预计将增加50%,达到1500万。与单克隆抗体相比,小分子药物使用方便,成本较低。与单克隆抗体不同的是,小分子可以靶向任何细胞位置。由于血脑屏障的存在,单克隆抗体的分子量较大,导致其进入脑组织的效率较低,因此治疗脑癌的单克隆抗体通常采用瘤内递送。FDA称,西妥昔单抗等单克隆抗体的半衰期(3.1-7.8天)比吉非替尼等小分子药物的半衰期(48小时)要长得多。ONT-380由癌甲状腺酮制造,比市售的拉帕替尼(小分子)更有效。拉帕替尼阻断HER2和EGFR,导致皮疹和腹泻,ONT-380由于针对HER2的特异性靶向作用而克服这些症状。
小分子靶向癌症治疗市场的主要参与者是勃林格殷格翰公司、雅培实验室、Cytokinetics公司、拜耳医疗保健公司、OncoGenex制药公司、Hospira公司和葛兰素史克公司。处于前沿的公司采用的关键战略是协议和合作、产品发布以及合并和收购。这些策略将导致更新的产品和技术增强,监管支持导致客户满意度。2015年5月,中国百济ene公司筹集了9700万美元的资金,将其癌症药物投入临床,其中包括拉伊布替尼、BRAF抑制剂和聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。此外,勃林格殷格翰已与范德比尔特大学合作开发新的肾素-血管紧张素系统(Ras)抑制剂。瑞士生物技术协会列出了ARAID药物的四种管道分子,分别是AP1903、AP26113、利达福莫司和ponatinib。所有这些发展和进步预计将在预测期内增长小分子靶向癌症治疗市场。